Genannt auch Diacetylmorphin oder Diamorphin wurde früher von der Firma Bayer hergestellt und galt als Schmerz- und Hustenmittel. Später wurden dann Stimmen laut, dass Heroin eine großes Abhängigkeitspotenzial habe, doch nur wenige wollte dem glauben, vor allem, weil Opioidabhängige zur damaligen Zeit (Ende des 19.JH) noch nicht stigmatisiert wurden. Erst in Amerika kam es dann dazu, da Morphium- bzw. Opiumsucht öfter vorkam, zumal man feststellte, dass geschnupften oder intravenös gespritztes Heroin eine größere Wirkung hatte, und somit stieg auch die Zahl der Abhängigen.
In Deutschland wurde Heroin noch bis 1958 verkauft, das Verbot erfolgte dann im April 1971.
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