Depotpräparate - Medizinlexikon

Arzneimittel, bei denen aufgrund von Veränderungen des Arzneistoffs u./o. pharmaz.-technolog. Maßnahmen eine gezielte protrahierte Wirkung des Arzneistoffs erfolgt. Diese Effekte können durch chem. Modifikation des Arzneistoffs, z. B. Bildung schwer lösl. Salze, Ester bzw. Komplexe des Arzneistoffs, durch pharmaz.-technolog. Modifikation, z. B. Veränderung der Partikelgröße des Arzneistoffs, des Lösungsmittels, Zusatz viskositätserhöhender, adsorbierender o. komplexbildender Stoffe erreicht werden. Von der klin.-pharmak. Konsequenz her werden drei Typen unterschieden. Retardpräparate dienen der peroralen Applikation, sie beruhen prinzipiell auf einer Veränderung der Lösungs- o. Diffusionsgeschwindigkeit. Dazu werden die Wirkstoffe bzw. wirkstoffhaltige Zwischenprodukte (z. B. Granulate, Mikropellets) entweder mit einer liberationssteuernden Filmschicht (z. B. Acrylate; Zellulosederivate) umhüllt o. in Fette eingebettet (Einbettungsarzneiformen) o. in einer aus einer unlösl. u. unverdaul. Matrix bestehenden Gerüsttablette (Gerüstarzneiform) verpreßt. Sie weisen eine zweistufige (Duplextabletten), mehrstufige o. kontinuierl. Freisetzung des Arzneistoffs aus der Arzneiform im Magen-Darm-Kanal auf, die sich über 12 h erstrecken kann (Duriles, Duretter, Matrixtabletten, Longtabs u. a. m.). Bei den D. i. e. S. erfolgt ebenfalls eine verzögerte Liberation bzw. Resorption des Arzneistoffs, die jedoch aus parenteralen Depots im Körpergewebe erfolgt. Ein wesentl. Unterschied zu den Retardpräparaten ergibt sich aus der Forderung der vollständigen Resorption des applizierten Arzneimittels im Gewebe (z. B. Protamin-Zink-Insulin). Die Wirkungsdauer kann 1–90 Tage betragen. Die dritte Gruppe der D. umfaßt organspezif. D., z. B. werden am Auge als Ocuserts dünne Folien aus polymeren Kunststoffen wie Haftschalen (Kontaktlinse) angewendet, aus denen der Arzneistoff (Pilocarpin, Atropin u. a. m.) über einen längeren Zeitraum diffundiert. Am Uterus können z. B. intrauterine Pessare (Gestasert) Anwendung finden, die als Arzneistoffträger eine membrangesteuerte u. kontinuierl. Liberation gewährleisten, ohne daß es zu Systemwirkungen kommt. So können 20–30 mg Progesteron als Antikonzeptivum bis zu einem Jahr protrahiert freigesetzt werden. Letztgenannte Präparate zählen auch zu therapeutischen Systemen. Unterschieden werden müssen von den D. die Langzeitpräparate, bei denen die längere Wirkungsdauer durch größere Eliminationshalbwertszeiten erreicht wird.

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