Fibrinolyseinhibitoren - Medizinlexikon

Hemmer der Plasminogenaktivierung: Plasminogenaktivatorinhibitor Typ 1 (in Endothel, Granulosa, Thrombozyten, Melanomzellen), Typ 2 (in der Plazenta), Typ 3 (ident. mit Protein-C-Inhibitor), Protease-Nexin (in Fibroblasten).

Hemmer der Plasminwirkung: Alpha-2-Antiplasmin (Synthese in der Leber, zirkuliert im Plasma als Komplex mit Plasminogen u. in freier Form, Halbwertszeit 2,0–2,5 Tage), Alpha-2-Makroglobulin (unspezif., wird erst nach Alpha-2-Antiplasminverbrauch wirksam, Synthese in Leber u. wahrscheinl. auch Lymphozyten, Halbwertszeit des freien Alpha-2-Makroglobulins 10 Tage, des Komplexes mit Plasmin 10–20 min). Unter physiol. Bedingungen sind der thrombozytäre Plasminogenaktivatorinhibitor PAI-1 u. das Alpha-2-Antiplasmin des Blutplasmas dafür verantwortl., eine unbegrenzte Fibrinolyse zu verhindern. Synthet. F. werden zur medikamentösen antifibrinolyt. Ther. eingesetzt u. wirken bei übl. Dosierung als kompetitive Hemmer der Plasminogen-Plasmin-Umwandlung. Herangezogen werden insbes. ?-Aminocapronsäure, Alphamethyl-Cyclohexansäure bzw. Tramexansäure u. Paraaminobenzoesäure. Die aus bovinem Lungengewebe gewonnenen Präparate Aprotinin u. Trasylol werden zur Behandlung von Hyperfibrinolysen eingesetzt, wobei sie über eine nichtkompetitive Plasmininhibierung bei gleichzeitiger kompetitiver Hemmung der Plasminogenaktivierung wirken.

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