Radiopharmaka - Medizinlexikon

Synonyme: Nuklearpharmaka

mit einem Radionuklid markierte chem. Verbindung, die überwiegend zu diagn. Untersuchungen, aber auch zu ther. Anwendung in der Nuklearmed. eingesetzt wird (Technetium). Beschreibung durch das Symbol des Radionuklids u. die Bez. des Arzneimittels, z. B. ¹³¹I-Hippurat. Die physikal. Eigenschaften (Art der Strahlung, Energie u. Halbwertszeit) werden vom Radionuklid bestimmt, während die biol. Eigenschaften (Kinetik, Anreicherungsmodus u. -intensität in den einzelnen Organen) von der chem. Struktur des Pharmakons abhängen. Zur Diagnostik werden Gammastrahlen emittierende Radionuklide eingesetzt. Die Gammastrahlen penetrieren die Gewebe u. können außerhalb des Körpers mit Szintillationsdetektor, Geiger-Müller-Zählrohr u. a. gemessen werden. Betastrahlung penetriert das Gewebe in Abhängigkeit von der Energie nur wenige Millimeter u. wird im Gewebe absorbiert (radioaktiver Zerfall), Anwendung zur Radionuklidtherapie (z. B. Radioiodtherapie, endolymphatische Therapie). Die Energie der Gammastrahler kann nur im Bereich von ca. 100–400 keV von kernphysikal. Meßgeräten (Szintillationsdetektor, Gammakamera) ausreichend kollimiert u. registriert werden; günstigster Energiebereich 100–200 keV (Technetium). Die physikalische Halbwertszeit liegt im Bereich von Minuten bis Tagen; zur Reduktion der radioaktiven Strahlenexposition werden für die Diagnostik möglichst kurzlebige Strahler (physikal. Halbwertszeit im Bereich von Minuten) angestrebt (Zyklotron; Radionuklidgenerator), von denen hohe Aktivitäten appliziert werden können: Damit werden eine hohe Photonenausbeute (Photon) u. optimale Meßstatistik erreicht. Das Arzneimittelgesetz fordert die Einhaltung der Qualitätskriterien für R.: 1. eine hohe chem. Reinheit (= prozentualer Gewichtsanteil der Verbindung am Gew. des Gesamtpräparates); 2. eine hohe radiochem. Reinheit (= Aktivitätsanteil des Radionuklids, das sich in der deklarierten Form u. Molekülposition befindet); 3. eine hohe Radionuklidreinheit, d. h. Fehlen o. nur geringste Beimengungen anderer Radionuklide des gleichen Elements (Isotop) o. anderer Elemente. Die Höhe der Radionuklidverunreinigung ist abhängig vom Herstellungsprozeß des Radionuklids im Kernreaktor o. Zyklotron u. von der Art der angewandten chem. Trennverfahren; 4. Sterilität u. Pyrogenfreiheit; 5. hohe In-vivo- u. In-vitro-Stabilität: Widerstandsfähigkeit des R. gegen Molekülbruch während der Lagerung in vitro (z. B. durch Autoradiolyse, durch Mikroorganismen, durch Licht- u. Temperatureinfluß u. a.) bzw. gegen die Einwirkung von Körpertemperatur, verändertem pH-Wert, Enzymen u. a. in vivo. Bei teilweiser Abspaltung des Radionuklids vom R. unterliegen Strahler u. intakte Verbindungen unterschiedl. Kinetik u. können die Untersuchungsergebnisse verfälschen.

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