Tacrolimus - Medizinlexikon

Synonyme: FK 506

eine Makrolidverbindung, die 1984 erstmals aus dem Bakterium Streptomyces tsukubaensis isoliert wurde u. ein hochpotentes Immunsuppressivum darstellt. Der Wirkungsmechanismus ähnelt dem von Ciclosporin. Dabei wird T. an ein spezif. Immunophilin (FK-binding protein) gebunden u. interferriert dann mit dem Calcineurin. Dieses reguliert die Ausschüttung von Interleukinen (v. a. IL-2) u. spielt deshalb eine Schlüsselrolle in der Signaltransduktion der antigenstimulierten T-Zellproliferation. T. wird zunehmend zur Immunsuppression nach Lebertransplantation eingesetzt, wo klin. Studien eine signifikante Reduktion der akuten Abstoßungen gegenüber Ciclosporin zeigen konnten. Weiterhin wird T. zur Ther. akuter Abstoßungsepisoden (rescue-therapy) eingesetzt. Die Nebenwirkungen gleichen denen des Ciclosporins (Nephro-, Neurotoxizität, Hypertonus Diabetogenität), sind jedoch eher stärker ausgeprägt.

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