Protease-Inhibitoren (PI) sind sowohl eine Gruppe von Arzneistoffen, die zur Behandlung von HIV-Infektionen und allgemein gegen Retroviren eingesetzt werden (PI gegen das Hepatitis-C-Virus befinden sich im Entwicklungsstadium) als auch körpereigene Substanzen, die körpereigenen Proteasen entgegen wirken (s.a. Peptidasen und Peptidaseinhibitor (wie z.B. Antitrypsin). Sowohl HIV-Proteasen als auch die körpereigenen Proteasen haben eine wichtige Rolle in der Tumorentstehung. Die synthetische antiviralen Proteaseinhibitoren wirken, indem sie die virale Protease hemmen.