Tilidin gehört zur Gruppe der Opioide und ist der Wirkstoff des Schmerzmittels Valoron® N. N steht für die Beimischung des Opioidantagonisten Naloxon. Diese Kombination soll den Missbrauch von Tilidin eindämmen. Deshalb unterliegt sie auch nicht der Betäubungsmittelverschreibungsverordnung, sondern nur der normalen Verschreibungspflicht. Wirksam wird das Naloxon aber nur bei intravenöser Verabreichung und bei oraler Einnahme von mehr als 300–400 mg. In der Schweiz ist Valoron® als Monosubstanz erhältlich und enthält Tilidin-HCl. Es kann deshalb nur auf einem Betäubungsmittelrezept verschrieben werden.Tilidin selbst ist in der WHO-Klassifikation als Schmerzmittel der Stufe 3 eingeordnet.Tilidin ist ein Opioid mit Phenylaminocyclohexenyl-Struktur. Als Prodrug ist es selber nur relativ schwach wirksam. Erst durch Verstoffwechselung in der Leber wird es zum wesentlich potenteren Nortilidin, das die hauptsächliche Wirkung ausübt.